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商品详细Smartox/区分α9α10和α7 nAChRs/13CON017-00500/0.5mg
Smartox/区分α9α10和α7 nAChRs/13CON017-00500/0.5mg
Smartox/区分α9α10和α7 nAChRs/13CON017-00500/0.5mg
商品编号： 13CON017-00500
品牌： smartox-biotech
市场价： ¥2184.00
美元价： 1680.00
产地： 美国(厂家直采)
公司：
产品分类： 酸碱缓冲液
公司分类： acid_base_buffer_solution
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商品介绍

α-conotoxinPeIAisaconotoxinthathasbeenisolatedfromthevenomof Conuspergrandis. α-conotoxinPeIA discriminatesbetweenα9α10andα7nicotinicacetylcholinereceptors(AChRs)withIC50 valuesof7-50nM(dependingoftheauthors)and1.8µM,respectively.Thetoxinisalsoknowntoblockα3β2nicotinicAChRs(withanIC50 of97nM)andblockvoltage-gatedN-typeCa2+ channelsinratDRGneuronswithanIC50 of1.1nM.NosignificantinhibitionofACh-evokedcurrentsfornicotinicα4β2andmuscleαβγδAChRsby1µM α-conotoxinPeIA wasobserved.Theactionof α-conotoxinPeIA isfullyreversIBLeafterwashoutofthepeptideintheextracellularmedium.


Description:

Productcode:13CON017.Category:NicotinicAcetylcholineReceptor.Tags:bungarotoxin,nachr,nicotinic.

AAsequence: Gly-Cys2-Cys3-Ser-His-Pro-Ala-Cys8-Ser-Val-Asn-His-Pro-Glu-Leu-Cys16-NH2 
Disulfidebonds: Cys2-Cys8,Cys3-Cys16
Length(aa): 16
Formula: C65H98N22O21S4
MolecularWeight: 1651.9Da
Appearance: Whitelyophilizedsolid
Solubility: waterorsalinebuffer
CASnumber: notavailable
Source: Synthetic
Purityrate: >99%

Reference:

StructureandActivityofα-ConotoxinPeIAatNicotinicAcetylcholineReceptorSubtypesandGABABReceptor-coupledN-typeCalciumChannels

α-Conotoxinsarepeptidesfromconesnailsthattargetthenicotinicacetylcholinereceptor(nAChR).RgIAandVc1.1haveanalgesicactivityinanimalpainmodels.Bothpeptidestargettheα9α10nAChRandinhibitN-typecalciumchannelsviaGABA(B)receptoractivation,butthemechanismofactionofanalgesicactivityisunknown.PeIAhaspreviouslybeenshowntoinhibittheα9α10andα3β2nAChRs.Inthisstudy,wehavedeterminedthestructureofPeIAandshownthatitisalsoapotentinhibitorofN-typecalciumchannelsviaGABA(B)receptoractivation.Thecharacteristicα-conotoxinfoldispresentinPeIA,butithasadifferentdistributionofsurface-exposedhydrophobicandchargedresiduescomparedwithVc1.1.Thus,thesurfaceresiduedistribution,ratherthantheoverallfold,appearstoberesponsibleforthe50-foldincreaseinselectivityattheα3β2nAChRbyPeIArelativetoVc1.1.IncontrasttotheirdifferenceinpotencyatthenAChR,theequipotentactivityofPeIAandVc1.1attheGABA(B)receptorsuggeststhattheGABA(B)receptorismoretoleranttochangesinsurfaceresiduesthanisthenAChR.TheconservedAsp-Pro-ArgmotifofVc1.1andRgIA,whichiscrucialforpotencyattheα9α10nAChR,isnotrequiredforactivityatGABA(B)receptor/N-typecalciumchannelsbecausePeIAhasaHis-Pro-Alamotifintheequivalentposition.Thisstudyshowsthatdifferentstructure-activityrelationshipsareassociatedwiththetargetingoftheGABA(B)receptorversusnAChRs.FurThermore,thereisprobablyamuchmorediverserangeofconotoxinsthattargettheGABA(B)receptorthancurrentlyrealized.

DayN., etal. (2011)StructureandActivityofα-ConotoxinPeIAatNicotinicAcetylcholineReceptorSubtypesandGABABReceptor-coupledN-typeCalciumChannels. JBC. PMID: 21252227

Anovelα-conotoxin,PeIA,clonedfromConusPergrandis,discriminatesbetweenratα9α10andα7nicotiniccholinergicreceptor
Thealpha9andalpha10nicotiniccholinergicsubunitsassembletoformthereceptorbelievedtomediatesynaptictransmissionbetweenefferentolivocochlearfibersandhaircellsofthecochlea,oneofthefewexamplesofpostsynapticfunctionforanon-musclenicotinicacetylcholinereceptor(nAChR).However,ithasbeensuggestedthattheexpressionprofileofalpha9andalpha10overlapswiththatofalpha7inthecochleaandinsitessuchasdorsalrootganglionneurons,peripheralbloodlymphocytes,developingthymocytes,andskin.Wenowreportthecloning,totalsynthesis,andcharacterizationofanoveltoxinalpha-conotoxinPeIAthatdiscriminatesbetweenalpha9alpha10andalpha7nAChRs.ThisisthefirsttoxintobeidentifiedfromConuspergrandis,aspeciesfoundindeepwatersoftheWesternPacific.Alpha-conotoxinPeIAdisplayeda260-foldhigherselectivityforalpha-bungarotoxin-sensitivealpha9alpha10nAChRscomparedwithalpha-bungarotoxin-sensitivealpha7receptors.TheIC50ofthetoxinwas6.9+/-0.5nMand4.4+/-0.5nMforrecombinantalpha9alpha10andwild-typehaircellnAChRs,respectively.Alpha-conotoxinPeIAbearshighresemblancetoalpha-conotoxinsMIIandGICisolatedfromConusmagusandConusgeographus,respectively.However,neitheralpha-conotoxinMIInoralpha-conotoxinGICatconcentrationsof10microMblockedacetylcholineresponseselicitedinXenopusoocytesinjectedwiththealpha9andalpha10subunits.Amongneuronalnon-alpha-bungarotoxin-sensitivereceptors,alpha-conotoxinPeIAwasalsoactiveatalpha3beta2receptorsandchimericalpha6/alpha3beta2beta3receptors.Alpha-conotoxinPeIArepresentsanovelprobetodifferentiateresponsesmediatedeitherthroughalpha9alpha10oralpha7nAChRsinthosetissueswherebothreceptorsareexpressed.

McIntoshM., etal. (2005)Anovel α-conotoxin,PeIA,clonedfromConusPergrandis,discriminatesbetweenrat α9α10and α7nicotiniccholinergicreceptor. JBC. PMID: 15983035

品牌介绍
Smartox Biotechnology 是全球唯一一家专门生产动物毒液多肽毒素，用于细胞离子通道功能研究的生物医药公司。多肽毒素在生物制药领域具有重要的使用价值。Smartox Biotechnology 于 2009 年由来自 Grenoble 神经科学研究所 (Grenoble Institute of Neuroscience) 的 Michel de waard 博士创立, Smartox Biotechnology 专门研究动物毒液，制作合成多种毒液中的多肽成分（常称为毒素）。 De Waard 博士研究离子通道与毒素多肽的关系，尤其是鉴定、开发毒素多肽作为治疗性分子或细胞穿透肽 (cell penetrating peptides, CPP) 。其研究团队在毒液分离，药理性活性肽鉴定、富半胱氨酸肽定性、制作和优化等方面具有独特、丰富的经验。 2010 年， Smartox Biotechnolgy 被法国研究部 (Ministry of Research) 授予“新兴企业 OSEO 奖 (OSEO prize for emerging businesses) ”。 
公司介绍
Smartox Biotechnology 是全球唯一一家专门生产动物毒液多肽毒素，用于细胞离子通道功能研究的生物医药公司。多肽毒素在生物制药领域具有重要的使用价值。Smartox Biotechnology 于 2009 年由来自 Grenoble 神经科学研究所 (Grenoble Institute of Neuroscience) 的 Michel de waard 博士创立, Smart
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